磺丁基倍他環糊精鈉是由倍他環糊精與1,4-丁烷磺內酯縮合而成的親水性離子型環糊精類衍生物,磺丁基倍他環糊精鈉呈無定形,易溶于水,略溶于甲醇,特殊立體環狀機構疏水空腔使它能與多種化合物形成包合物。提高包合物分子的水溶性、穩定性和抗氧化性,或達到緩釋和立體分離效果。
磺丁基倍他環糊精鈉與藥物形成包合后,能增加藥物的溶解度,增加藥物的穩定性,提高生物立用度,降低毒副作用,有緩釋和靶向作用。磺丁基倍他環糊精鈉在人體內基本上不被分解代謝,也不積累。口服磺丁基倍他環糊精鈉基本上全部以完整形態隨大便排出體外;非腸道給藥,基本上以完整形態隨尿液排出體外。因此,近年來磺丁基倍他環糊精鈉在醫藥領域發揮很大作用。