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羥丙基倍他環糊精在注射給藥和口服制劑中的應用

點擊次數:   更新時間:22/07/29 10:52:07     來源:www.cy-brake.com關閉分    享:
   1. 注射給藥
  羥丙基倍他環糊精(簡稱HPBCD)能增加難溶性藥物溶解度,從而避免使用有機溶媒、表面活性劑和酯類。HPBCD在1999年FDA已批準上市的伊曲康唑靜脈注射液中作為賦形劑,免疫的未感染大鼠每天一次靜脈注射伊曲康唑的HPBCD溶液(40%),連續給藥7d,伊曲康唑劑量分別是10、20、30或40mg?kg-1,觀察28d,LD為24.5mg?kg-1?d-1 7。
  HPBCD還能降低藥物的毒性和刺激性。實體瘤患者分別靜注含HPBCD的絲裂霉素制劑MitroExtra和絲裂霉素,人體藥代動力學參數無顯著差異,但接受MitroExtra的受試者注射局部紅斑、潰瘍等藥物皮膚毒性反應明顯降低。HPBCD還能緩解依托咪酯引起的注射疼痛。
  0.05mol/L HPBCD可將尼莫地平的溶解度提高60倍,家兔im 24h內AUC提高約2.5倍,對肌肉的刺激性減小。

  鞘內、腦脊液內和硬膜外注射HPBCD包合物后,包合物在注射部位緩慢解離,可達到緩釋作用。芬太尼-HPBCD包合物猴硬膜外注射后,鎮痛作用明顯延長。

  2. 口服制劑
  將HPBCD與難溶性藥物制成包合物可增加藥物的溶解度和溶出速率,提高口服生物利用度。熊去氧膽酸制成包合物后,崩解時間與上市產品Ursacol相同,但溶出快而完全,健康受試者口服生物利用度和峰濃度是市售品的兩倍多。SD大鼠口服異維A酸HPBCD包合物溶液的生物利用度由混懸液的7.7%提高到22.1%。
  HPBCD還能提高口服藥物體內穩定性。4mmol/L可延緩蘆丁在大鼠小腸勻漿中的降解,犬口服蘆丁-HPBCD包合物片的生物利用度是市售蘆丁片的3倍。孕酮、睪酮和雌二醇制成舌下片,可避免首過效應。
  HPBCD在口服緩釋劑中還可作致孔劑。犬口服一份HPBCD和三份HPC作骨架制成的硝苯地平雙層片的生物利用度與市售硝苯地平緩釋制劑Adalat相似,但血藥濃度更平穩。
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